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諾誠健華在2022年AACR年會上發(fā)布ICP-723臨床前數(shù)據(jù)

發(fā)布日期:2022-04-12 瀏覽次數(shù):488

4月11日,諾誠健華(香港聯(lián)交所代碼:09969)宣布在2022年第113屆美國癌癥研究協(xié)會(AACR)年會上公布了其自主研發(fā)的泛TRK小分子抑制劑ICP-723的臨床前數(shù)據(jù)。

研究結(jié)果顯示, ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1 nM) 。ICP-723不僅在TRK驅(qū)動的腫瘤中顯示出強大的體外療效,還克服了第一代TRK抑制劑治療后經(jīng)常出現(xiàn)的抗性突變,如TRKA G595R和TRKC G623R/E。

體內(nèi)藥效研究進一步證明了ICP-723在動物模型中的強大抗腫瘤作用。在1 mg/kg劑量下,ICP-723對KM12腫瘤模型的抑瘤率(TGI)為89.5%。ICP-723具有較高的口服生物利用度,藥代動力學(xué)參數(shù)總體良好。

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