4月18日，思路迪醫藥宣布，其3D229注射液聯合恩沃利單抗注射液或侖伐替尼，治療晚期實體瘤的多中心、開放標簽1b/2期臨床試驗申請在中國獲批。其中，3D229為思路迪醫藥引進的潛在“first-in-class”創新藥，為一款GAS6/AXL抑制劑，此前該藥針對鉑耐藥性復發性卵巢癌適應癥已經獲得美國FDA授予的快速通道資格。

截圖來源：CDE官網

研究表明，GAS6-AXL信號通路是促進腫瘤生長及轉移、腫瘤免疫逃逸與藥物耐受的關鍵通路。AXL及其配體GAS6在許多惡性腫瘤中都有高表達和活化：如急性髓系白血病、腎癌、胰腺癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌以及前列腺癌等。此外，GAS6-AXL信號通路抑制劑與免疫治療檢查點抑制劑、放療或化療的聯用均可實現對腫瘤的良好控制。

據思路迪醫藥早先公開資料，3D229（又名：AVB-500）是Aravive公司的核心抗癌品種。2020年11月，思路迪醫藥從Aravive公司獲得該品種在大中華區腫瘤領域的開發及商業化的獨家授權。3D229是特異性針對GAS6的高親和力Fc融合蛋白，也是一種新型GAS6-AXL信號通路抑制劑。在臨床前模型中已證實，3D229可以通過結合GAS6來中和其活性，從而對GAS6-AXL信號傳導通路進行選擇性抑制。此前該藥已在中國獲批多項臨床試驗。

本次獲批開展的是一項在非小細胞肺癌、透明性腎細胞癌和尿路上皮癌晚期實體瘤患者中開展的1b/2期臨床研究，旨在評估3D229注射液與恩沃利單抗或侖伐替尼兩種藥物聯合用藥的療效、安全性、耐受性、PK和PD特性。其中，恩沃利單抗注射液（商品名：恩維達）是一款可皮下注射的PD-L1抑制劑，侖伐替尼是一種口服多激酶抑制劑。據悉，通過抑制GAS6-AXL信號通路，該聯合用藥方案有望在多個瘤種取得療效，并可能克服對PD-1/PD-L1抗體的耐藥性。

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